为了能较持久的传递药物，减少用药频率，降低血药浓度的峰谷现象，提高药效和安全性，近年来人们常将药物制成缓、控释剂，如缓释骨架片、膜控释包衣片、微球、微囊等。其中，表面活性剂的应用范围得到进一步拓宽。

表面活性剂与其它骨架材料混合使用，可以控制释药速率，降低药物的副作用。如：氨茶碱缓释片采用非离子表面活性剂单硬脂酸甘油酯和微晶纤维素混合作为生物溶蚀性骨架材料，采用热熔法制成，延长了氨茶碱疗效，减轻了恶心、呕吐等副作用。

在生物溶蚀性骨架片中，表面活性剂对药物的释放有一定影响，释药速率随表面活性剂水中溶解度增大而加快。如：盐酸去敏灵的巴西棕榈腊，在硬脂醇溶蚀片中如加入不溶性表面活性剂单硬脂酸甘油酯，则不影响药物释放速率；加入微溶或溶解缓慢的表面活性剂如硬脂酸钠、硬脂酸胺等，则中等程度增加药物释放；如加入水溶性的聚氧乙烯23-月桂醚则相当大程度地增加药物溶解度。

为增加制剂的亲水性，改善药物吸收，提高生物利用度，可加入亲水性表面活性剂。如：在呋喃酮胃漂浮片中加入阴离子表面活性剂月桂醇硫酸钠作为润湿剂，该制剂在人胃内滞留时间为4小时～6小时，明显长于普通片剂。

为了提高胃内滞留片滞留能力，可在制剂中添加密度相对小的疏水性表面活性剂烷基糖苷。如：在地西泮胃内漂浮控释片中添加单硬脂酸甘油酯作为阻滞剂，采用粉末直接压片法制得，药物体外释放时间显著延长，体内吸收AUC为普通片的2倍。

非离子表面活性剂泊洛沙姆-407是一种新型的药物缓释材料，毒性低，生物相容性好，在低温（4℃）条件下为流动的液体，在人体温范围内则迅速形成固体软凝胶。以其为载体，将抗癌药去甲斑蝥素制成注射用缓释剂使用，能起到减毒增效作用，且泊洛沙姆-407浓度与去甲斑螫素体外释放度呈线性负相关。